1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

阿片类受体 (Opioid Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体,以阿片类物质为配体。内源性阿片类物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和痛敏肽。阿片类受体广泛分布于脑部,并存在于脊髓和消化道中。阿片类受体是体内被阿片类物质激活的分子或部位。阿片类受体抑制人体内兴奋通路中的冲动传递。这些通路包括血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路,它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片类受体进一步细分为 mu、delta 和 kappa 受体。所有这些类别虽然表现出不同的作用方式,但有一些基本的相似之处。它们都由钾泵机制驱动,该机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12363
    U-69593 Agonist 99.73%
    U-69593 是一种有效且选择性的 κ1阿片受体 激动剂。U-69593 减弱成瘾剂诱导的大鼠行为敏化作用。U-69593 可减轻小鼠的焦虑并增强自发交替记忆。U-69593 降低腹侧纹状体中多巴胺和谷氨酸的钙依赖性透析液水平 [4]
    U-69593
  • HY-76711
    Naltrexone

    纳曲酮

    Antagonist 99.94%
    Naltrexone 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naltrexone 在体内抑制细胞增殖。Naltrexone 通过干扰细胞信号和改变免疫系统来抑制肿瘤生长。
    Naltrexone
  • HY-13716
    Noscapine

    那可丁

    Agonist 99.98%
    Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
    Noscapine
  • HY-120613
    BMS-986187 Activator 99.66%
    BMS-986187 是一种 δ 阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM),EC50 为 0.03 μM,pKB 为 6.02 (~1 μM)。BMS-986187 在 μ 受体上没有可观察到的 PAM 活性 (EC50=3 μM)。
    BMS-986187
  • HY-117040
    nor-Binaltorphimine Antagonist 98.70%
    nor-Binaltorphimine 是 kappa-opioid receptor 的选择性拮抗剂。nor-Binaltorphimine 在体内有持久的作用。
    nor-Binaltorphimine
  • HY-G0021
    N-Desmethylclozapine

    N-去甲基氯氮平

    Agonist 98.99%
    N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
    N-Desmethylclozapine
  • HY-P2159
    Dynorphin A (1-8) 99.88%
    Dynorphin A (1-8) 是胎盘组织提取物中主要的阿片肽。Dynorphin A (1-8) 是 kappa 受体最可能的天然配体。Dynorphin A (1-8) 抑制 3H-Bremazocine 与纯化的 kappa 受体的结合 (IC50=303 nM)。
    Dynorphin A (1-8)
  • HY-P1701
    Morphiceptin
    Morphiceptin 是一种强效、特异的 morphine (μ) receptors 激动剂。Morphiceptin 是一种合成肽,是牛奶蛋白 β- 酪蛋白片段的酰胺。Morphiceptin 具有吗啡样活性,对吗啡 (μ) 受体具有高度特异性,但对脑啡肽 (Enkephalin) 受体没有特异性。
    Morphiceptin
  • HY-P1336
    Deltorphin I Agonist
    Deltorphin I 是一种高亲和力的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。
    Deltorphin I
  • HY-P0088
    Porcine dynorphin A(1-13)

    强啡肽A(1-13),猪

    Agonist 99.85%
    Porcine dynorphin A (1-13) 是一个有效的内源性阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂,在生理浓度下它有缓解疼痛作用。
    Porcine dynorphin A(1-13)
  • HY-15997B
    (±)-U-50488 hydrochloride Agonist 99.73%
    (±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
    (±)-U-50488 hydrochloride
  • HY-B0380A
    Trimebutine maleate

    马来酸曲美布汀

    Agonist 99.91%
    Trimebutine maleate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2JNKNF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine maleate
  • HY-A0118A
    Naloxegol oxalate

    纳洛塞醇草酸盐

    Antagonist 99.91%
    Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是一种 μ- 阿片受体拮抗剂。Naloxegol oxalate 能抑制阿片结合胃肠道 μ- 阿片受体,能有效减轻阿片类药物引起的便秘。
    Naloxegol oxalate
  • HY-P1594A
    Dynorphin A (1-10) (TFA) Agonist
    Dynorphin A (1-10) (TFA) 是一种内源性的阿片样神经肽,与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) (TFA) 也阻断 NMDA 激活的电流,IC50 为 42.0 μM。
    Dynorphin A (1-10) (TFA)
  • HY-P0186A
    Endomorphin 2 TFA

    内吗啡肽 2 三氟乙酸盐

    Agonist 99.04%
    Endomorphin 2 TFA,一种高度选择性的高亲和力 μ-opioid 受体激动剂,对 kappa3 结合位点具有高亲和力 ,Ki 为 20 到 30 nM 之间。
    Endomorphin 2 TFA
  • HY-13101
    MCOPPB trihydrochloride Agonist 99.98%
    MCOPPB trihydrochloride 是一种伤害感受肽受体激动剂,pKi为10.07;其他阿片受体的活性较弱。
    MCOPPB trihydrochloride
  • HY-13222
    BAN ORL 24 Antagonist 99.68%
    BAN ORL 24 是一种 NOP 受体拮抗剂。BAN ORL 24 对 NOP 受体有拮抗作用,在 CHO 细胞中,其 KI 值为 0.24 nM。BAN ORL 24 可用于癌症和镇痛的研究。
    BAN ORL 24
  • HY-P0179
    β-Casomorphin, bovine Agonist 99.89%
    β-casomorphin, bovine (β-Casomorphin-7 (bovine) ) 是阿片 (opioid) 活性的多肽,与阿片受体结合的 IC50 值为 14 μM。
    β-Casomorphin, bovine
  • HY-137279
    Naloxone methiodide Antagonist 99.7%
    Naloxone methiodide 是一种外周限制性、非选择性和竞争性阿片受体 (opioid receptor) 拮抗剂。Naloxone methiodide 不能穿透血脑屏障。
    Naloxone methiodide
  • HY-136208
    TAN-452 Antagonist 99.44%
    TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MORKi=36.56 nM;Kb=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KORKi=5.31 nM;Kb=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
    TAN-452
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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